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用于放射性砹(碘)标记蛋白质的偶联剂SPC的合成及表征

Synthesis and Characterization of SPC as a Linker for Labeling Proteins With Astatine and Iodine Radioisotopes

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【作者】 唐军； 金建南； 刘宁； 廖家莉； 杨远友；

【Author】 TANG Jun;JIN Jian-nan;LIU Ning;LIAO Jia-li;YANG Yuan-you Key Laboratory for Radiation Physics and Technology of Education Ministry of China,Institute of Nuclear Science and Technology,Sichuan University,Chengdu 610064,China

【机构】 四川大学原子核科学技术研究所辐射物理及技术教育部重点实验室； 四川大学原子核科学技术研究所辐射物理及技术教育部重点实验室 四川 成都 610064； 四川 成都 610064； 四川 成都 610064；

【摘要】 以5-溴烟酸为起始物,通过3步主要反应合成了一种适用于蛋白质放射性砹（碘）标记的偶联剂——5-（三正丁基锡）-3-吡啶甲酸 N-琥珀酰亚胺酯（SPC）,并用核磁共振（NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）等进行了表征。以该试剂为双功能偶联剂,实现了IgG的125I标记,标记率达30％以上。标记产物在体外具有较高的稳定性。

【Abstract】 N-succinimidyl 5--（tributylstannyl）-3-pyridinecarboxylate （SPC）, a useful linker forlabeling proteins with astatine and iodine radioisotopes, is synthesized in three steps with 5-bromonicotinic acid as a starting material, and is characterized by nuclear magnetic resonance（NMR）, mass spectrometer（MS） and high performance liquid chromatography （HPLC）. Withthis bi-functional ester, 125I labeled human IgG is performed in labeling yield of approximately30%. Also, the in vitro stability of the prepared 125I-IgG is evaluated.

【关键词】 偶联剂； 合成； 表征； 211At； 125I； 标记；
【Key words】 linker； synthesis； characterization； 211At； 125I； labeling；
【基金】 国家自然科学基金(29601104,20171033);高等学校博士学科点专项科研基金(2003610016)
  • 【文献出处】 原子能科学技术 ,Atomic Energy Science and Technology , 编辑部邮箱 ,2004年03期
  • 【分类号】O625.4
  • 【被引频次】4
  • 【下载频次】80
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